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外用制劑的一個基本概念,即:完整外用制劑=藥物+基質+添加劑,皮膚外用制劑常常用到的是乳膏、軟膏、凝膠。最近有客戶咨詢我們是否有一種實驗室乳化機設備,可以同時滿足乳膏/凝膠/軟膏的實驗室研發需求?外用制劑的一個基本概念,即:完整外用制劑=藥物+基質+添加劑。我們先來了解一下這三種外用劑型的配方工藝。

乳膏-凝膠-軟膏

以0.1%的糠酸莫米松乳膏為例,5g的乳膏,藥物只有5mg,其他都是基質和添加劑,在工藝制備中,基質的作用在于讓藥物通過乳化設備的作用可以均勻分散,添加劑的作用在于乳化、防腐等等。不同制劑的區別關鍵還是在于基質的不同,基質的區別又影響添加劑的類別。

水和油的不同組合

基質通常是水和油(凝膠單獨講)的不同組合,大家看下面這張圖,最左邊是純水,最右邊是純油(凡士林)。中間水占主要的叫洗劑(lotion)、水包油或油包水的那是乳膏劑(cream)、油占主要的叫軟膏劑(ointment)。

1、乳膏

正常情況油水是不相容的,但加入了乳化劑之后,就可以達到水包油(O/W)或者油包水(W/O)的狀態。乳化劑的乳化作用,是用親水親油平衡值(HLB)來權衡,HLB越小,親油性越大。所以HLB為3-8的乳化劑適用于做油包水型乳化劑,HLB為8-16的適合做水包油型乳化劑。大部分外用乳膏還是以水包油型為主,因此水就會多一點,水一多蒸發就快,細菌污染的可能性也更大,所以乳膏要加防腐劑和其他添加劑來維持它的穩定性。乳膏這樣的特點有利也有弊,好的方面是,乳膏容易涂抹,不會使皮膚油膩粘稠,不會弄臟衣服,一洗就洗掉了。壞的方面是,添加成份有點多,可能導致接觸性過敏。

2、軟膏

軟膏的基質主要還是脂溶性的,含水較少,一般不加防腐劑,不過比較油膩、粘稠,有些人用后感覺不太舒服。由于封包性,不適用于濕性皮疹和毛發部位,以免出現毛囊炎,天氣炎熱時更甚。但軟膏的封包性,有助于緩解皮膚的干燥和瘙癢。對于同樣的藥物,軟膏比乳膏效價強,乳膏又比洗劑效價強。這就是為什么0.1%的糠酸莫米松軟膏屬于2級高強效激素,而0.1%糠酸莫米松乳膏(艾洛松)是4級中效激素。軟膏不能用于毛發部位,那毛發部位有皮疹可以用什么?洗劑、溶液劑可以用,另一種就是接下來藥說的凝膠劑。

3、凝膠

是由藥物均勻分散于凝膠中制成,用的基質多為單獨或聯合使用親水性高聚物的大分子材料。前面講軟膏,用的基質多為黃凡士林;凝膠就不一樣,會用到明膠、西黃蓍膠這樣的天然高分子材料,從而導致最終的制劑形態也不一樣。由于制作材料的不同,凝膠劑是透明無色的半固體乳劑,皮膚接觸后液化。凝膠劑型結合了軟膏的最///佳治療優勢和乳膏的最///佳美容性優勢,因此對于毛發生長區域和痤瘡的治療比軟膏、乳膏更具優勢。但凝膠基質含有乙醇,治療手部濕疹和皸裂時,會導致疼痛加重和刺痛感。

通過了解以上三種常見的皮膚涂沫外用制劑,我們可以看到,它們的原料一般都是水油或是粉液這兩種形式,成分比例各不相同,成品的黏度都有區別。在實驗室的制備中,意凱的ZJR系列實驗室款真空均質乳化機適用于需要在真空狀態下乳化攪拌的產品。可帶有低速刮壁攪拌,用于高粘度產品乳化攪拌。可配置多種工作頭,適合分散、乳化、均質、攪拌混合等工藝過程。可帶有:配料系統、出料系統、冷卻加熱溫度控制系統、真空系統。與中試、工業生產規格配置功能一致,可以很好的銜接實驗室到中試到大生產的規格轉換。

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